Operazon

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

OPERAZON 1500 mq inyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün toz
OPERAZON

Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Cefoperazone+Sulbactam
Təsiredici maddə:  1 flakonda 1000 mq sterilizə olunmuş sefoperazon natrium tozu və 500 mq sterilizə olunmuş sulbaktam natrium  tozu
Həlledici: inyeksiya üçün su.

Təsviri
İnyeksiya məhlulu üçün ağ rəngli tozdur.
Həlledici: şəffaf, rəngsiz məhluldur. 

Farmakoterapevtik qrupu
Antibakterial.

ATC kodu: J01DD62.

Farmakoloji xüsusiyyətləri
Sulbaktam/sefoperazon antibakterial kombinasiyasındakı Sefoperazon hüceyrə divarı mukopeptidinin biosintezini inhibə edərək aktiv çoxalma mərhələsində həssas orqanizmlərə qarşı təsirli olan III nəsil sefalosporindir. Sulbaktamın Neisseriaceae və Acinetobacter bakteriyalarına qarşı antibakterial təsir göstərir. Hüceyrəsiz bakterial sintezlə aparılan biyokimyəvi tədqiqatlarda, beta-laktam antibiotiklərinə davamlı orqanizmlər tərəfindən sintez olunan beta-laktamazaların geri dönməz inhibitoru olduğu müəyyən edilmişdir. Sulbaktamın penisillinlər və sefalosporinlərin dayanıqlı orqanizmlər tərəfindən məhv edilməsinin qarşısını alma potensialı, sulbaktamın penisillinlər və sefalosporinlərlə uyğunluq nümayiş etdirdiyi davamlı ştammların istifadə edildiyi bütün mikroorqanizm tədqiqatlarında təsdiq edilmişdir. Sulbaktam bəzi penisilin birləşdirici zülallarla birləşdiyindən həssas ştammlar da tez-tez sulbaktam/sefoperazona qarşı tək sefoperazondan daha həssas olurlar.

Farmakokinetikası
Sulbaktam/sefoperazon kimi tətbiq edilən sulbaktamın dozasının təxminən 84%-i və sefoperazonun dozasının 25%-i böyrəklər tərəfindən xaric olunur. Sefoperazonun əsas dozasının çox hissəsi öd ilə xaric olunur. Sulbaktam/sefoperazonun tətbiqindən sonra sulbaktamın yarım parçalanma müddəti təxminən 1 saat, sefoperazonda isə 1.7 saatdır. Qanda olan konsentrasiyaları tətbiq olunan doza ilə balanslı olduğu göstərilmişdir. Bu göstəricilər tək qeyd edildiyində bu faktorlar daha əvvəl dərc edilmiş göstəricilərlə uyğundur. 2 q sulbaktam/sefoperazon (1 q sulbaktam, 1 q sefoperazon) venadaxili olaraq 5 dəqiqə müddətində tətbiq edildikdən sonra ortalama pik sulbaktam və sefoperazonun konsentrasiyaları müvafiq olaraq 130,2 və 236,8 mkq/mL təşkil etmişdir. Bu sefoperazon (Vd = 10,2 ilə 11,3 L) ilə qarşılaşdırıldığında sulbaktam (Vd = 18,0 ilə 27,6 L) üçün daha böyük paylanma həcmini əks etdirir. 1,5 q sefoperazon sulbaktamın (0,5 q sulbaktam, 1 q sefoperazon) əzələdaxili tətbiqindən 15 dəqiqə ilə 2 saat sonra sulbaktam və sefoperazonun qanda ən yüksək konsentrasiyaları müşahidə edilir. Sulbaktam və sefoperazon üçün qanda ən yüksək konsentrasiya müvafiq olaraq 19,0 və 64,2 mkq/mL-dir. Həm sulbaktam həm də sefoperazon öd, öd kisəsi, dəri, apendiks, uşaqlıq borusu, yumurtalıq, uşaqlıq və digərləri daxil olmaqla müxtəlif toxuma və mayelərdə yaxşı paylanır. Sulbaktam/sefoperazon birlikdə istifadə edildikdə, sulbaktam və sefoperazon arasında hərhansı bir farmakokinetik dərman qarşılıqlı təsirinin olduğuna dair məlumat yoxdur. Çox doza tətbiq edildikdən sonra, sulbaktam/sefoperazonun hər iki komponentinin farmakokinetikasında əhəmiyyətli bir dəyişiklik və hər 8 ilə 12 saatda bir tətbiq edildikdə toplanma müşahidə edilməmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər
İnyeksiya üçün Sefoperazon və Sulbaktam 1500 mg mikroorqanizmlərin səbəb olduğu aşağıda adları qeyd edilən infeksiyalarda istifadə edilir:

• Tənəffüs yollarının infeksiyaları (yuxarı və aşağı)
• Sidik yolu infeksiyaları (yuxarı və aşağı)
• Peritonit, xolesistit, xolangit və digər qarın boşluğu infeksiyaları
• Sepsis
• Meningit
• Dəri və yumşaq toxuma infeksiyaları
• Sümük və oynaq infeksiyaları
• Pelvik iltihab xəstəliyi, endometrit, qonoreya və digər genital infeksiyalar

Əks göstərişlər
İnyeksiya üçün 1500 mq sefoperazon və sulbaktam penisillinlərə, sulbaktam, sefoperazon və ya sefalosporinlərdən hər hansı birinə qarşı məlum allergiyası olan xəstələrdə əks göstərişdir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri
Beta-laktam və ya sefalosporin terapiyası alan xəstələrdə ciddi və bəzən ölümcül həssaslıq (anafilaktik) reaksiyalar bildirilmişdir. Bu reaksiyaların birdən çox alergenə qarşı yüksək həssaslıq göstərən insanlarda baş vermə ehtimalı daha yüksəkdir. Allergik reaksiya meydana gələrsə, dərman qəbulu dayandırılmalı və müvafiq müalicə tətbiq edilməlidir. Ciddi anafilaktik reaksiyalar epinefrinlə təcili müalicəni tələb edir. Oksigen, venadaxili steroidlər və intubasiya daxil olmaqla tənəffüs yolları vasitəsilə göstərişə əsasən tətbiq olunmalıdır. Digər antibiotiklərdə olduğu kimi, sefoperazonla müalicə olunan bir neçə xəstədə K vitamini çatışmazlığı meydana gəlmişdir. Çox güman ki, mexanizm normal olaraq bu vitamini sintez edən bağırsaq florasının pozuması ilə əlaqədardır. Risk altında olanlar arasında zəif pəhriz, malabsorbsiyası (məsələn, kistik fibroz) olan xəstələr və uzun müddət venadaxili qidalanma rejimində olan xəstələr vardır. Bu xəstələrdə və antikoaqulyant terapiya alan xəstələrdə protrombin vaxtı izlənilməli və ekzogen K vitamini göstərildiyi kimi verilməlidir.

Digər antibiotiklərdə olduğu kimi, sefoperazon/sulbaktamın uzun müddətli istifadəsi zamanı həssas olmayan orqanizmlərin həddindən artıq böyüməsi baş verə bilər. Müalicə zamanı xəstələr diqqətlə izlənilməlidir. Hər hansı bir güclü sistem agentdə olduğu kimi, uzun müddət davam edən terapiya zamanı orqan sisteminin disfunksiyasının vaxtaşırı yoxlanılması tövsiyə olunur; bura böyrək, qaraciyər və hematopoetik sistem (qan yaradan orqanlar sistemi) daxildir. Bu, xüsusilə yeni doğulmuş körpələrdə, xüsusən vaxtından əvvəl doğulmuş və digər körpələrdə vacibdir.

Clostridium difficile bakteriyaları ilə əlaqəli yaranan ishal sefoperazon da daxil olmaqla demək olar ki, təxminən  bütün antibakterial maddələrlə əlaqəsi bildirilmişdir və şiddəti yüngül ishaldan ölümcül kolitə qədər dəyişə bilər. Antibakterial maddələrlə müalicə bağırsağın normal mikroflorasını dəyişdirir və Clostridium difficile bakteriyalarının həddindən artıq böyüməsinə səbəb olur. Sefoperazon/sulbaktam körpələrdə effektiv şəkildə istifadə edilmişdir. Erkən doğulmuş körpələrdə və ya yenidoğulmuşlarda geniş tədqiq olunmamışdır. Bu səbəbdən, erkən doğulmuş körpələrin və yeni doğulmuş körpələrin müalicəsinə başlamazdan əvvəl  potensial faydalar və mümkün risklər nəzərə alınmalıdır. Sefoperazon plazma zülalları ilə birləşmiş bilirubini parçalamır.

Dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri
Sefoperazonun tətbiqinin beşinci günündə alkoqol qəbul  edildikdə qızartı, tərləmə, baş ağrısı və taxikardiya ilə xarakterizə olunan hallar müşahidə edilmişdir. Bəzi digər sefalosporinlərlə də  oxşar reaksiyalar müşahidə edilmişdir və buna görə də  xəstələrə sulbaktam/sefoperazon tətbiqi ilə birlikdə  alkoqollu içkilərin qəbulu barədə xəbərdarlıq edilməlidir. Oral və ya parenteral yolla süni qidalanma qəbul edən xəstələrdə etanol ehtiva edən məhlulların istifadəsindən  çəkinmək lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi
Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda bu sefoperazon/sulbaktamın, hamiləliyin inkişafına mənfi  təsiri haqqında məlumat göstərilməyib. Hal-hazırda insanlarda aparılan  müvafiq və nəzarət olunan tədqiqatlar yoxdur.

Sefoperazon/sulbaktam  yalnız ehtiyac yarandıqda hamiləlik zamanı ehtiyatla istifadə oluna bilər. Yalnız az miqdarda sulbaktam və sefoperazon ana südü ilə xaric olur. Hər iki dərman da südverən anaların südündə zəif xaric olmasına baxmayaraq, südverən anada sulbaktam/sefoperazon ehtiyatla istifadə olunmalıdır.

Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri
Mövcud deyil.

İstifadə qaydası və dozası
Əzələ daxili/venadaxili istifadə edilir.

1500 mq inyeksiya  üçün sefoperazon və sulbaktam tozu həlledicisində həll edilərək birbaşa venaya və ya əzələyə vurulmalıdır. Bəzi hallarda, venadaxili infuziyaya əlavə edilə bilər. Düzgün doza həkiminiz tərəfindən sizin yaşınız və çəkinizə uyğun olaraq  təyin edilməlidir. Ümumiyyətlə 1500 mq inyeksiya üçün sefoperazon və sulbaktam ilə müalicə xəstəliyin sağalmasından və ya əməliyyatdan sonra 2-3 gün ərzində davam etdirilir.

12 yaşdan yuxarı uşaqlar və böyüklər üçün
Sulbaktam:sefoperazon nisbəti 1:1-dir. Dozalar sefoperazon əsasında göstərilir. Yüngül və orta dərəcəli infeksiyalarda gündə 1-2 q, hər 12 saatdan bir bərabər bölünmüş dozalarda verilir. Şiddətli infeksiyalarda gündə 4 q-a qədər hər 12 saatdan bir bərabər bölünmüş dozalarda verilir. Sulbaktamın gündəlik maksimal dozası 4 q-dır.

Körpələr və 12 yaşa qədər uşaqlar
Sulbaktam:sefoperazon nisbəti 1:1-dir. Dozalar sefoperazon əsasında göstərilir. Məsləhət görülən doza 20-40 mq/kq/gün, hər 6-12 saatdan bir bərabər bölünmüş dozalarda verilir. Ciddi infeksiyalrarda 160 mq/kq/gün -ə qədər hər 6-12 saatdan bir 2-4 hissəyə bərabər bölünmüş dozalarda verilir.

Sulbaktamın maksimal dozası 80 mq/kq/gün-dür.

Böyrək problemi olan xəstələr
Dozalanma nəzarətdə saxlanılmalıdır.

Hazırlanması
Venadaxili infuziya üçün hər flakon inyeksiya üçün uyğun miqdarda steril su, fizioloji məhlul, 5%-li dekstroza məhlulu ilə həll ediə bilər və daha sonra eyni həlledici istifadə edilərək 20 ml-yə qədər durulaşdırılmalıdır və sonra 15-60 dəqiqə ərzində tətbiq edilməlidir. Venadaxili inyeksiya üçün hər flakon yuxarıdakı kimi hazırlanmalı və ən azı 3 dəqiqə ərzində tətbiq edilməlidir.

Əlavə təsirləri
Sulbaktam/sefoperazon ümumiyyətlə xəstələr tərəfindən yaxşı keçirilir. Əksər əlavə təsirlər yüngül və ya orta dərəcədə olur və davamlı müalicənin davamı fonunda normal keçirilir. Sulbaktam/sefoperazonun qəbulu zamanı ən çox rast gəlinən əlavə təsirlər mədə-bağırsaq traktında müşahidə olunmuşdur. Digər əlavə təsirlər dermatoloji reaksiylarla, baş ağrısı, inyeksiya nahiyəsində ağrı, titrəmə və anafilaktik reaksiyalar kimi rast gəlinə bilər.
Təxminən 2500 xəstədəki müqayisəli və müqayisəli olmayan tədqiqatların birləşdirilmiş klinik sınaq məlumatlarında aşağıdakılar müşahidə edilmişdir:

Mədə-bağırsaq traktına
Digər antibiotiklərdə olduğu kimi, sulbaktam/sefoperazon ilə müşahidə olunan ən çox görülən əlavə təsirlər mədə-bağırsaq traktında olmuşdur. Ən çox diareya (3,9%), bulantı və sonra isə qusma (0,6%) halı müşahidə edilmişdir.

Dermatoloji reaksiyalar
Bütün penisillinlər və sefalosporinlərdə olduğu kimi, makulopapulyar səpgilər (0,6%) və övrə xəstəliyi (0,08%) ilə ortaya çıxan yüksək həssaslıq halları. Bu reaksiyaların, xüsusən penisillinə qarşı allergiyası olan xəstələrdə baş vermə ehtimalı daha yüksəkdir.

Hematoloji reaksiyalar: Neytrofillərdə azalma (0,4%) müşahidə edilmişdir. Digər beta-laktam antibiotiklərdə olduğu kimi, uzun müddət qəbul edildikdə geri dönən neytropeniya (0,5%) baş verə bilər. Bəzi insanlarda müalicə zamanı birbaşa Kumbs testi (5,5%) pozitiv inkişaf etmişdir. Azalan hemoqlobin (0,9%) və ya hematokrit (0,9%) bildirilmişdir. Keçici eozinofiliya (3,5%) və trombositopeniya (0,8%) baş vermiş və hipoprotrombinemiya (3,8%) halları bildirilmişdir.

Müxtəlif
Baş ağrısı (0,04%), qızdırma (0,5%), inyeksiya nahiyəsində ağrı (0,08%) və üşütmə (0,04%) halları müşahidə edilmişdir.

Laboratoriya anomaliyaları
Qaraciyər funksiyası testlərinin keçici yüksəlmələri, SGOT (5,7%), SGPT (6,2%), qələvi fosfataza (2,4%) və bilirubin (1,2%) səviyyələri qeyd edilmişdir.

Yerli reaksiyalar
Sulbaktam/sefoperazon ümumiyyətlə əzələdaxili tətbiqdən sonra yaxşı qəbul edilir. Bəzən müvəqqəti ağrını bu şəkildə izləyə bilər. Digər sefalosporinlər və penisillinlərdə olduğu kimi, sulbaktam/sefoperazon venadaxili kateterlə tətbiq olunduqda, bəzi xəstələrdə inyeksiya yerində flebit (0,1%) inkişaf edə bilər.

Doza həddinin aşılması
İnsanlarda sefoperazon natrium və sulbaktam natriumun kəskin toksikliyi barədə məhdud məlumatlar mövcuddur. Doza həddinin aşılması, dərmanla bildirilən mənfi reaksiyaların uzanması ilə nəticələnən təzahürlər meydana gətirəcəyi gözlənilir. Beta-laktam antibiotiklərinin yüksək serebrospinal maye konsentrasiyalarında tutmalar daxil olmaqla nevroloji təsirlərə səbəb ola biləcəyi faktını nəzərə almalıdır. Sefoperazon və sulbaktamın hər ikisi hemodializ yolu ilə kənarlaşdırıldığı üçün böyrək funksiyası pozulmuş xəstələrdə həddindən artıq dozanın istifadəsi halında bu prosedurlar dərmanın orqanizmdən çıxarılmasını sürətləndirə bilər.

 Buraxılış forması
1500 mq toz, boz butil rezin tıxac ilə bağlanılmış və yaşıl alüminium möhür ilə möhürlənmiş 20 ml-lik rəngsiz şüşə flakonda. 10 ml həlledic, şəffaf FFS ampulda. 1 flakon və 1 ampul həlledici, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti
30℃-dən yuxarı olmayan temperaturda, quru, günəş şüası düşməyən və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dondurmaq olmaz.

Yararlılıq müddəti
2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti
Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı
BUENO SALUD (CARE) PVT LTD.
Plot No.K-20/21 ,Gallops Industrial Park-2,Vill.Vasana Chacharawadi,Tal.Sanand,Ahmedabad-382213

AMANTA HEALTHCARE PVT. LTD
Plot No. 876,, N.H. No. 8, Village – Hariyala, Tal-Matar Dist: Khieda – 387 411. Gujarat State, India.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi
OPES HEALTHCARE PVT LTD.
G-203, Shri  Kabir  Enclave, Ghuma, Opp. Homiyopethic College, Bopal Gam Road, Ahmedabad-380058, India.